药学专业知识一是必考科目,想拿到,药学专业知识一也要好好准备哦!为了方便大家利用零散时间备考,小编为大家整理出如下常考知识点,供大家学习:
![药一 药一](/uploads/image/wuri2015/735171.png)
苯二氮(艹卓)类镇静催眠药
苯二氮(艹卓)类:××西泮、××唑仑
构效关系和作用特点
![1 1](/uploads/image/wuri2025/737955.png)
a环:7位引入吸电子基(no2、br、cf3、cl)活性增强。
b环:地西泮1位去甲基,3位羟基化代谢产物是奥沙西泮;1、2位并上三唑环(唑仑类)使代谢稳定性和脂溶性增加,活性显著增加。
c环:2’位引入体积小的吸电子基团活性增强。
历年考题举例
1.在苯二氮(艹卓)结构的1,2位并合三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血糖屏障,产生较强的镇静催眠作用的药物是
a.地西泮
![1 1](/uploads/image/wuri2025/737956.png)
b.奥沙西泮
![2 2](/uploads/image/wuri2025/737957.png)
c.氟西泮
![3 3](/uploads/image/wuri2025/737958.png)
d.阿普唑仑
![4 4](/uploads/image/wuri2025/737959.png)
e.氟地西泮
![5 5](/uploads/image/wuri2025/737960.png)
【答案】d
【解析】含有三氮唑的药物是××唑仑,本题选d。
2.地西泮的活性代谢产物是
a.唑吡坦
b.氯硝西泮
c.奥沙西泮
d.苯巴比妥
e.地西泮
【答案】c
【解析】奥沙西泮是地西泮经1位去甲基,3位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物。
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